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Orlistat 120mg com 60 cápsulas SEGURANÇA NO TRATAMENTO DA OBESIDADE

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R$54,00

Descrição Rápida

Controle de peso a longo prazo, manutenção de peso e prevenção do efeito sanfona.


O mecanismo inibidor enzimático do Orlistat previne a absorção de ate um terço (30%) de toda a gordura dietética e, portanto pode promover a perda de peso bem como manter esta perda ao longo do temo e evitar que o individuo recupere o peso perdido.

Orlistat 120mg com 60 cápsulas SEGURANÇA NO TRATAMENTO DA OBESIDADE

Detalhes

ORLISTAT

 

 

 

PUREZA GARANTIDA – SEGURANÇA NO TRATAMENTO DA OBESIDADE

 

 

Propriedades

 

Orlistat e um fármaco direcionado para o tratamento da obesidade e do excesso de peso, e atua através da modificação da absorção das gorduras no intestino, acelerando a perda de peso, bem como a manutenção do peso perdido nas dietas de emagrecimento. Como se sabe, as gorduras que ingerimos são moléculas grandes que, para dissolver-se, necessitam ser rompidas e transformadas em moléculas menores por ação enzimática. Orlistat não e considerado um supressor do apetite, pois atua de modo diferente, atingindo as enzimas pancreáticas e gástricas responsáveis pela digestão da gordura (Sizer, et al., 2003).

Existem duas formas cristalinas distintas da substancia: o polimorfo A apresentando se na forma fermentada e o polimorfo B disponível na forma sintética. O polimorfo B e a forma mais termodinamicamente estável e purificada dos dois polimorfos e foi a única forma utilizada nos estudos clínicos, constituindo portanto, a forma desejável e prevista para a comercialização (EMEA, 2005; Taylor et al., 2010).

O Orlistat sintetizado quimicamente (polimorfo B) envolve métodos estereoespecificos e resulta no produto com pureza ≥ 99,5% em relacao ao Orlistat produzido por processo fermentativo (polimorfo A), um processo mais econômico mas que resulta na formação de consideráveis quantidades de impurezas no insumo final.

Estas impurezas podem não ser assimiladas pelo organismo, podendo gerar desde reações adversas e alergias, caso o organismo apresente predisposição.

O medicamento de referencia XenicalR produzido pelo laboratório Roche e composto exclusivamente pelo Orlistat na forma sintética, devido sua pureza e maior segurança na administração. Alem disso, o polimorfo B (forma sintética), foi a única utilizada nos estudos clínicos, constituindo portanto a forma desejável e prevista para comercialização (Emea,2005; Taylor et al., 2010).

 

Mecanismo de ação

 

Orlistat e um potente inibidor irreversível das lípases gastrintestinais que hidrolisa os triacilglicerois (triglicérides) no trato gastrintestinal em ácidos graxos livres e monoacilglicerois, promovendo dessa forma a sua excreção (Taylor, 2010). Seu efeito terapêutico e exercido na cavidade gástrica e na luz do intestino delgado mediante formação de uma ligação covalente no sitio ativo da serina das lípases gástrica e pancreática. A inativação enzimática impede a hidrolise das gorduras, em forma de triglicerídeos, para originar ácidos graxos livres e monoglicerideos absorvíveis.

Por ação do Orlistat sobre as lípases, mais de 30% das gorduras ingeridas na alimentação atravessam o tubo digestivo sem ser digeridas nem absorvidas. Deste modo, o organismo não pode transformar estas calorias em excesso em tecido adiposo de reserva. Sendo assim, não e necessária a absorção sistêmica do fármaco para que exerça sua atividade. A absorção gastrintestinal deste agente e muito baixa após administração por via oral e, 8 horas após, já não e detectado no plasma. O volume de distribuição e a farmacocinética são difíceis de determinar; detectou-se uma elevada ligação proteica (>99%), principalmente com as lipoproteínas plasmáticas. Sua bio-transformacao metabólica e realizada na parede gastrintestinal; identificaram-se dois metabolitos principais: M1 e M3 que são praticamente desprovidos de ação inibitória sobre as lípases (1000 a 2500 vezes menos potentes que o Orlistat). A principal via de eliminação do fármaco e a fecal (97% da dose administrada) e a maior parte (83%) e feita sem modificações; eliminação renal do fármaco e dos seus metabolitos e mínima.

 

Eficácia comprovada

 

A obesidade e um fator de risco importante para diabetes tipo 2. Perda de peso em pacientes com diabetes tipo 2 esta associada ao controle glicêmico controlado e redução dos fatores de risco para doenças cardiovasculares. No entanto, a perda de peso e notavelmente difícil de alcançar e sustentar apenas com restrição calórica e exercícios fisicos.

A equipe de Hollander, et al, 1998, realizou um estudo multicêntrico, randomizado por 57 semanas duplo-cego controlado por placebo, que avaliou o impacto da administração do Orlistat na perda de peso e controle glicêmico, e os níveis séricos em pacientes obesos portadores de diabetes tipo 2 em uso de medicações a base de sulfonilureias. Foi administrado 120mg de Orlistat ou placebo via oral, três vezes ao dia com uma dieta moderamente hipocalórica em 391 homens e mulheres obesos com Diabetes tipo 2 estáveis e sob uso de sulfonilureias orais. Alterações no peso corporal, controle glicêmico e os níveis de lipídeos e tolerabilidade da droga foram medidos.

Após 1 ano de tratamento, o grupo que recebeu Orlistat perdeu 6,2 } 0,45% de seu peso corporal inicial e 4,3 } 0,49% no grupo placebo (P < 0,001). O dobro de muitos pacientes recebendo Orlistat (49 vs 23%) perdeu ≥ 5% do peso corporal inicial (P < 0,001). O tratamento com Orlistat mais a dieta em comparação com o placebo mais a dieta foi associada a melhora significativa do controle glicêmico, como refletido na diminuição da HbA1c (P < 0,001) e glicemia de jejum (P < 0,001) e em reduções de dosagem de medicamentos orais sulfonilureia (P < 0,01). O tratamento com Orlistat também resultou em melhorias significativamente maiores do que o placebo em vários parâmetros lipídicos, ou seja, maiores reduções nos níveis de colesterol total, (P < 0,001), colesterol LDL (P < 0,001), triglicerídeos (P < 0,05), apolipoproteina B (P < 0,001) e a proporção de colesterol LDL para HDL (P < 0,001). Os níveis de vitaminas lipossolúveis permaneceram dentro do limite normal de referencia e poucos pacientes necessitaram de suplementação.

 

A prevalência do aumento da obesidade em crianças e adolescentes vem aumentando significativamente a cada dia. Nesta população, a terapia comportamental sozinha teve um sucesso limitado no fornecimento de resultados e a redução de peso sustentada, alem disso, tratamentos farmacológicos não tem sido extensivamente estudados neste publico.

Boldrin, et al, 2005 e sua equipe realizaram um estudo, a fim de determinar a eficácia e a segurança do Orlistat no controle de peso dos adolescentes. O estudo randomizado, duplo-cego foi realizado durante 54 semanas em 539 adolescentes obesos com idade entre 12 – 16 anos, em 32 centros nos Estados Unidos e Canadá.

Foram administrados uma dose de 120mg de Orlistat (n=357) ou placebo (n=182) 3 vezes ao dia durante um ano, alem de uma dieta moderadamente hipocalórica (30% de calorias de gordura) e exercícios físicos e terapia comportamental.

Os resultados afirmaram que houve uma diminuição do IMC em ambos os grupos de tratamento ate a semana 12, sendo que o grupo que ingeriu Orlistat apresentou resultados acima do esperado, em relação ao grupo placebo. Medidas secundarias incluíram mudanças na circunferência da cintura e do quadril, perda de peso, medidas de lipídios e normalização dos níveis de glicose e insulina.

No final do estudo, o IMC diminui 0,55 com o Orlistat, mas aumentou de 0,31 com placebo (P=0,001). Comparado com 15,7% do grupo placebo, 26,5% dos participantes que ingeriram Orlistat teve uma diminuição de 5% ou mais do IMC (P=0,005); 4,5% e 13,3%, respectivamente, tiveram uma redução de 10% ou mais do IMC (P= 0,002). Ao final do estudo, a circunferência da cintura diminui no grupo Orlistat, mas aumentou no grupo placebo (-1,33 vs 0,12 centímetros ; P < 0,05).

Geralmente ligeiros a moderados eventos adversos do trato gastrintestinal ocorreu em 9% a 50% do grupo Orlistat e em 1% a 13% do grupo placebo.

Alem disso, o uso do Orlistat durante 1 ano pelos adolescentes testados não levantou problemas graves de segurança gastrointestinal, embora os efeitos adversos esperados foram mais comuns no grupo que ingeriu Orlistat.

Os estudos comprovam que em combinação com alimentação balanceada, exercícios físicos e modificação comportamental, Orlistat estatisticamente promove o gerenciamento do peso em indivíduos obesos de forma segura, sem causar danos a saúde.

 

Indicações

 

Controle de peso a longo prazo, manutenção de peso e prevenção do efeito sanfona.

O mecanismo inibidor enzimático do Orlistat previne a absorção de ate um terço (30%) de toda a gordura dietética e, portanto pode promover a perda de peso bem como manter esta perda ao longo do temo e evitar que o individuo recupere o peso perdido (ZHL., et al., 1994; LUCAS & KAPLAN-MACHIS, 2001).

 

Posologia

 

Adultos: a dose recomendada e de 1 capsula de 120mg antes ou juntamente com cada refeição principal. Se determinada refeição não contem gordura, a dose pode ser omitida. Os benefícios terapêuticos (incluídos o controle de peso e a maioria dos fatores de risco) são mantidos com a administração de longo prazo. O paciente deve seguir uma dieta nutricionalmente equilibrada e moderadamente hipocalórica, na qual cerca de 30% das calorias provenham das gorduras. Recomenda-se que a dieta seja rica em frutas e verduras. A quantidade de gorduras, carboidratos e proteínas ingeridas diariamente deve ser distribuída entre as 3 principais refeições. Com doses superiores a 120mg 3 vezes ao dia, os resultados obtidos não são aumentados. Nos idosos não e necessário ajuste de dose. Nas determinações de gorduras fecais, o efeito do Orlistat e observado ja 24-48 horas após a administração.

Quando a terapia e interrompida, o conteúdo de gorduras fecais retorna aos níveis basais em geral no espaço de 48 a 72 horas. Na insuficiência hepática ou renal, não e necessário ajuste de dose. Não esta estabelecida a inocuidade do medicamento em crianças e adolescentes menores de 18 anos.

 

Superdosagem

 

A dosagem usual recomendada e de 60 a 120mg, 3 vezes ao dia antes das principais refeições.

Em doses terapêuticas (ate 120mg antes das principais refeições), administrado junto a uma dieta equilibrada, moderadamente hipocalórica, a inibição da absorção de gordura (aproximadamente 30% da gordura ingerida) contribui para um déficit calórico adicional de aproximadamente 200 calorias (Guerciolini, 1997).

Não foi ainda estabelecida a superdosagem. Estudaram-se doses únicas de 800mg e doses múltiplas de ate 400mg 3 vezes por dia durante quinze dias em indivíduos com peso normal e em obesos, sem que se obtivessem achados adversos significativos.

Alem disso, administraram-se doses de 240mg 3 vezes por dia, durante 6 meses a pacientes obesos. As doses superiores a recomendada (120mg três vezes por dia) não melhoraram a eficácia do medicamento, porem podem exacerbar as reações gastrintestinais. Em caso de superdosagem, recomenda-se observar o paciente durante 24 horas. Segundo estudos realizados em seres humanos e animais, qualquer efeito sistêmico atribuível as propriedades do Orlistat em função de inibição das lípases deve ser rapidamente reversível.

 

Reações adversas

 

Segundo Guerciolini, 1997, Orlistat não produz perturbações significativas para os processos fisiológicos TGI (o esvaziamento gástrico e a acidez, mobilidade da vesícula biliar, composição da bile e litogenicidade) ou para o equilíbrio sistêmico de minerais e eletrólitos. Da mesma forma, Orlistat não afeta a absorção e farmacinetica de drogas com um índice terapêutico estreito (fenitoina, varfarina, digoxina) ou compostos usados com frequência por pacientes obesos (contraceptivos orais, glibenclamida, pravastatina, nifedipina de liberacao lenta).

A maioria dos efeitos adversos esta relacionada a sua ação sobre a absorção das gorduras ingeridas e correspondem a fenômenos gastrintestinais como fezes gordurosas, flatulência, premência fecal, entre outros, ou manchas gordurosas na pele. Estes efeitos são mais frequentes quando o conteúdo de gorduras na dieta aumenta, sendo por isto que os pacientes devem ser aconselhados quando a este aspecto da dieta.

 

Precauções

 

Nos ensaios clínicos de longa duração realizados ate o presente não foram registrados efeitos adversos graves ou riscos para a saúde. Pode haver aumento de probabilidade de reações gastrintestinais (ver Reações adversas) se o Orlistat for tomado com dieta rica em gorduras (por exemplo: numa dieta de 2000 calorias/dia, >30% de conteúdo lipídico correspondem a >67 g de gorduras). A ingestão diária de gorduras deve ser distribuída entre as 3 principais refeições. Não foi estabelecida a inocuidade em mulheres grávidas. Nos estudos de reprodução animal não foram observados efeitos embriotoxicos nem teratogênicos. Apesar disto, dado que os estudos em animais nem sempre são preditivos da resposta em seres humanos, não deve ser utilizado durante a gravidez a menos que o beneficio esperado supere os possíveis riscos. Dado que a eliminação do Orlistat pelo leite materno nao e conhecida, as mulheres lactantes não devem fazer uso do medicamento, salvo que o beneficio esperado seja maior que os possíveis riscos.

 

Contra indicações

 

Orlistat e contraindicado em indivíduos que apresentam colestase, síndrome da maabsorcao crônica, Chrohn ou que possuem hipersensibilidade conhecida aos componentes presentes no Orlistat.

Orlistat inibe a ação de Fabuless™ (ativo para gerenciamento do peso - óleo de palma revestido por galactolipideos de óleo de aveia que aumenta a produção do hormônio GLP1) e, portanto o uso concomitante e contraindicado.

 

Interações

 

Não se produzem interações com fármacos de uso frequente como digoxina, fenitoina, varfarina, anovulatorios orais, nifedipina GITS, nifedipina retard, gliburida, furosemida, captopril e atenolol, nem com o álcool. Não obstante o Orlistat aumenta a biodisponibilidade da pravastatina (aumento das concentrações plasmáticas em cerca de 30%), assim como seu efeito hipolipemiante. Nos ensaios clínicos foram utilizados concomitantemente uma serie de medicamentos diferentes, sem que se observassem interações adversas clinicamente significativas. Nos estudos de interações farmacocinéticas, o Orlistat inibiu a absorção dos suplementos orais de alguns nutrientes lipossolúveis, como o β-caroteno (cerca de um terço) e o acetato de vitamina E (cerca da metade), porem não a do acetato de vitamina A, nem reduziu as concentrações da vitamina K ingerida com os alimentos. Nos ensaios clínicos, diminuíram as concentrações de algumas vitaminas lipossolúveis e os seus análogos.

Na imensa maioria dos pacientes que prosseguiram em tratamento ate 2 anos, as concentrações de vitaminas permaneceram dentro dos níveis normais, sem que se detectassem sequelas clinicas. Nos pacientes diabéticos, a perda de peso induzida pelo Orlistat e acompanhada por melhora do controle metabólico, o que pode permitir ou requerer diminuição das doses do hipoglicemiante oral (p.ex.: sulfonilureias).

 

Referências bibliográficas

 

1. Boldrin M., Hauptman J., Effect of Orlistat on Weight and Body Composition in Obese Adolescents, Jama. 2005; 293 (23): 2873-2883. Doi: 10.1001 / jama. 293.23.2873;

2. Ferreira A. O., Orlistate: Qualidade, especificacao da materia-prima e aspectos farmacotecnicos que influenciam em sua eficacia, Ortofarma Controle de Qualidade, 2011.

3. Guerciolini R., Mode of action of Orlistat, Int. J. Obes. Relat. Metab. Disord., 1997 Jun; 21 Suppl 3:S12-23.

4. Hollander P.A., Elbein S.C., Hirsch I.B., Kelley D., Mcgill J., Taylor T., Weiss S.R., Crockett S.E., Kaplan R.A., Lucas C.P., Lodewick P.A., Canovatchel W., Chung J., Hauptaman J., Role of Orlistat in the Treatment of Obese Patients With Type 2 Diabetes, Diabetes Care, vol.21, Number 8, august 1998.

5. http://veja.abril.com.br/211098/p_112.html

6. Lucas K. H., Kaplan-Machlis B., Orlistat – a novel weight loss therapy. Ann Pharmacother 2001; 35:314-328.

7. P.R. Vade-mecum 2003/2004.

8. Taylor P.W., Arnet I., Fischer A., Simpson I.N., Pharmaceutical Quality of Nine Generic Orlistat Products Compared with XenicalR. Obes. Facts 2010; 3:000-000.

9. Zhi J., Melia A. T., Guerciolini R., Chung J., Kinberg J., Hauptaman J. B., Patel I. H. L., Retrospective population based analysis of the dose-reponse (fecal fat excretion) relationship of orlistat in normal and obese volunteers. Clin Pharmacol Ther 1994; 56:82-85.

10. EMEA (European Medicines Agency). Scientific discussion for the approval of Xenical. EMEA, 2005. Sizer F.

Informações Adicionais

Código de Barra ORLISTAT-120MG-30
Fabricante Farmácia Nazaré Ltda EPP
Princípio Ativo Orlistat
SAC do Fabricante Não
Registro MS Não

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